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　　除草剂是全球销售******的一类农药。***大特点是老品种当家。2011年全球销售前10位的除草剂中，2000年以后上市的品种只有两个;销售超过5亿美元的6个品种中，2000年以后上市的品种只有1个。6个品种的专利都已经过期。

　　硝磺草酮

　　硝磺草酮(mesotrione)是捷利康(Zenaca,现属先正达)公司在1982年成功开发******个三酮类除草剂磺草酮(Sulcotrione)后开发的姐妹品种，于2002年上市，它的生物活性超过磺草酮10倍以上，具有更大的开发潜力与竞争性。

　　硝磺草酮的作用靶标为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)，主要用于玉米田苗前土表处理及苗后叶片喷雾，防除阔叶杂草和禾本科杂草。由先正达公司推向市场，于2001年在欧洲和美国登记，此后在全球大面积推广。由于硝磺草酮具有杀草谱广、活性高、用量少、环境相容性好、对哺乳动物和水生生物低毒、对玉米十分安全，以及对后茬轮作作物无药害等特性，2011年全球销售已经达到5.35亿美元，在玉米田除草剂市场的地位仅次于草甘膦。

　　先正达公司持有的硝磺草酮专利已于2005年12月到期，虽然专利已到期，但先正达公司在很多国家都申请了该产品的行政保护。先正达于2005年在中国登记硝磺草酮并获得7.5年的行政保护，于2012年8月到期，此后中国企业已经可以登记和生产销售硝磺草酮，这为国内硝磺草酮的发展提供了良机。

　　2011年，先正达与拜耳合作开发了耐MGI除草剂(硝磺草酮、草铵膦和异噁唑草酮)的大豆，为硝磺草酮未来的发展又开发了新的应用领域。

　　硝磺草酮经过十多年的发展，已经在50多个国家登记，主要的消费市场包括美国、法国、巴西、德国、印度、阿根廷、南非等。

　　至今在我国登记的硝磺草酮原药企业有11家，除了瑞士先正达作物保护-永利3044(vip认证)-百度百科和美国默赛技术公司外，国内企业9家，其中，3家企业登记的原药含量达到98%。

　　目前，国外仅有先正达公司一家生产硝磺草酮，产能约3000吨/年，2012年的产量约2550吨。

　　硝磺草酮近年的全球销售见表2。据专家预测，2012年将达到5.80亿美元，2015年将达到6.50亿美元。

　　硝磺草酮的合成路线主要是以1,3-环己二酮和2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸为原料，经酰氯化、酯化和催化重排三步反应制得。现有工艺存在原料毒性大、催化剂活性差、产品收率低和三废量大等问题。如酰氯化反应使用过量的氯化亚砜，产生二氧化硫和氯化氢等高毒高腐蚀性气体，该尾气难以分离和回收利用，对环境影响很大;反应溶剂多采用二氯乙烷和乙腈，中间处理繁琐，乙腈难回收，不仅增加成本，而且对环境有危害;重排反应采用剧毒催化剂氰化钾和丙酮氰醇，存在安全风险。为此，浙江上虞颖泰精细化工-永利3044(vip认证)-百度百科与浙江工业大学合作开发了硝磺草酮的清洁生产工艺，以2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸为起始原料，乙酸乙酯作溶剂，用双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)酰氯化得到2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酰氯，然后与1,3-环己二酮缩合，再以6-氯嘌呤为催化剂，经重排得到硝磺草酮。